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盐酸阿扑吗啡舌下片

新药编辑:新特药 更新时间:2015-03-31

  【通用名称】盐酸阿扑吗啡舌下片
 
  【商品名】丽科吉
 
  【英文名称】Apomorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
 
  【规格】一盒/2粒;2粒/盒*10盒;2粒/盒*20盒
 
  【成份】盐酸阿扑吗啡。
 
  【性状】白色或类白色片。
 
  【药理毒理】盐酸阿扑吗啡与下丘脑内多巴胺受体结合,通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核,把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化 氮的激活,使之被吸收,然后输送至大脑,在人体内引起一系列连锁反应,最后增加血液流动,并导致阴茎勃起。
 
  【适应症】本品适用于治疗男性勃起功能障碍。
 
  【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。
 
  【儿童用药】本品不适用于儿童及18岁以下的青少年。
 
  【老年患者用药】老年患者不需调整剂量。
 
  【药理作用】 本品为多巴胺D2-受体激动剂,作用于中枢系统的下丘脑,产生启动阴茎勃起的性剌激,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增大和勃起。
 
  【毒理研究】 盐酸阿扑吗啡对小鼠灌胃的LD50为0.6g/kg,大鼠和犬静注的LD50分别为40,80mg/kg.人注射使用的极量为每次5mg。
  【化学成份】 化学名称为:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚
 
  【分子式】C17H17NO2
 
  【分子量】267.33
 
  【性状】 本品为白色或类白色片;在空气或日光中渐变绿色。
 
  【规格】3mg
 
  【贮藏】密封。
 
  【零 售 价】42.00
 
  【生产厂家】湖北科益药业
 
  【药代动力学】 阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%.
 
  吸收:本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关,有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅为1%~2%,因而吞服后几乎无效。
 
  分布:在1.0~1000ng/ml浓度范围内,阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍,阿扑吗啡迅速穿着透血细胞,其细胞内浓度与血浆浓度约:1:1
 
  代谢:阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。

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