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萘普生Naproxen

新药编辑:新特药 更新时间:2015-03-07

  萘普生Naproxen
  中文别名:萘普生、甲氧萘丙酸、奈普生、消痛灵
  英文别名:Anaprox、Equiproxen、Flanax、Floginax、Gibixen、Laser、Leniartril、Naixan、Naprosine、Naprosyn、Naxen、Proxen、Xenar
  药品类别:非甾体抗炎镇痛药
  药理药动
  药效学
  本品为非甾体类镇痛消炎药,疗效与布洛芬基本相同,消炎和镇痛的机制也是由于抑制前列腺素的合成。
  药动学
  口服后吸收迅速、完全。与食物、含镁、铝物质同服吸收率降低,与碳酸氢钠同服吸收加快。蛋白结合率高,>90%。半衰期一般为13小时。口服后2~4小时血药浓度达峰值。止痛作用开始时间为1小时, 作用持续7小时, 抗风湿作用最长可达14天, 在肝内代谢, 不干扰代谢酶活动。经肾脏排泄, 约有95%以原形及其结合物随尿排出。
  [药理作用]本品有较强的消炎、解热、镇痛作用。其消炎作用是保泰松的11倍,解热作用是阿司匹林的22倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍。
  本品具明显抑制前列腺素合成酶的作用,使前列腺素的释放减少甚至停止,从而起到了解热、镇痛及抗炎作用。
  萘普生口服吸收迅速而完全,服药后2~4时,血药浓度达最高峰,其半衰期为13~14小时,食物对本品的吸收无明显影响,在人体内没有蓄积。约有95%经尿排出(其中30%为无活性的6-去甲萘普生,70%为原形或其葡糖醛酸甙),约5%从粪便中排出。
  适应症
  适用于缓解轻度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手术后的疼痛,对原发性痛经也有效。也用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎(juvenilearthritis)、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风,对于关节炎的疼痛、肿胀、活动受限均有缓解作用。与阿司匹林、吲哚美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。用于治疗急性痛风,可于24~48小时内消肿、止痛。
  用法用量
  1.成人常用量口服
  ①抗风湿,一次 0.25—0.5g,每天早晚各 1次,或早晨服 0.25g,晚上服 0.5g;
  ②止痛,首次0.5g,以后一次 0.25g,必要时每 6—8小时 1次;
  ③抗痛风,首次 0.75g,以后一次 0.25g,每 8小时1次,直到急性发作停止;
  ④痛经,首次 0.5g,以后必要时 0.25g,每 6—8小时 1次。
  2.小儿常用量抗风湿,每日按体重 10mg/kg,分 2次服。
  3.直肠给药一次 0.25g,一日 1—2次。
  [制剂与规格]萘普生片0.25g
  萘普生胶囊0.25g
  萘普生栓0.25g
  口服,开始每日500-750mg,维持量一日375-750mg,分早晨傍晚各1次.轻中度疼痛和痛经,开始用500mg,必要时经6-8小时后再服250mg,日剂量不超过1250mg.
  [制剂与规格]
  片剂:100mg/片;胶囊:125mg/粒;栓剂:250mg/粒。

  不良反应
  (1)皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃烧灼感、消化不良、胃痛或不适、便秘、头晕、嗜睡、头痛、恶心、呕吐等,发生率一般为3—9%。
  (2)视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌、多汗等,发生率 1—3%。
  (3)胃肠出血、肾脏损害(过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死、肾功能衰竭等)、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力,易出血或粒细胞减少、肝功损害等较少见,发生率1—3%。
  可引起胃肠道刺激或不适,个别有恶心呕吐,消化不良,便秘,胃肠道出血,失眠,嗜睡,头晕,头痛,寒战或发冷,肌僵直,耳鸣,搔痒,皮疹,视物障碍,血管神经性水肿,出血时间延长.
  与乙酰水杨酸等非甾体抗炎药有交叉过敏反应。伴有水肿的肾功能损害和过敏患者的哮喘加重较罕见。因胃肠道出血可引起贫血,有血小板聚集受抑制的报道。眼部不适和视力模糊罕见。
  禁忌症
  (1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者,对本品也过敏。
  (2)本品对胎儿的影响研究尚不充分,由于其他非甾体类药可使胎儿动脉导管早闭,又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长,故除非另有原因,否则孕妇不宜应用。
  (3)本品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度 1%,哺乳期妇女不宜用。
  (4)下列情况应慎用;有凝血机制或血小板功能障碍时、哮喘、心功能不全或高血压、肾功能不全、活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡。
  本品与阿司匹林有交叉过敏反应,如对阿司匹林过敏者忌用,怀孕后期、哺乳期患者忌用。
  本品对于活动性胃及十二指肠溃疡的病人、高血压及其他冠心病患者要慎用。
  药物相互作用
  (1)饮酒或与其他消炎药同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发作的危险。
  (2)与肝素、双香豆素等抗凝药同用,出血时间延长,可出现出血倾向,并有导致胃肠道溃疡的可能。
  (3)与阿司匹林或其他水杨酸制剂同用时,对症状缓解并无增效,反而增加胃肠道不良反应。
  (4)本品可降低呋塞米的排钠和降压作用。
  (5)本品可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高。
  (6)与丙磺舒同用时,本品的血药浓度升高,T1/2延长,可增加疗效,但毒性反应也相应地加大。
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  产地国家: 欧洲共同体国家
  原产地英文商品名:
  DOLORMIN INSTANT GRANULAT 200MG/BAG 10BAGS/BOX
  原产地英文药品名:
  IBUPROFEN
  中文参考商品译名:
  DOLORMIN速溶颗粒剂 200毫克/袋 10袋/盒
  中文参考药品译名:
  布洛芬
  生产厂家中文参考译名:
  McNeil GmbH & Co. oHG
  生产厂家英文名:
  McNeil GmbH & Co. oHG

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