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注射用尤瑞克林

新药编辑:新特药 更新时间:2015-02-03

  【通用名】注射用尤瑞克林
  【商品名】凯力康
  【汉语拼音】ZhusheyongYouruikelin
  【英文名】UrinaryKallidinogenaseforInjection
  【成分】凯力康的主要成份及其化学名称为人尿激肽原酶,系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白。
  【性状】凯力康为白色冻干块状物或粉末,有引湿性,易溶于水。
  【适应症】凯力康适用于急性缺血性脑梗死
  【用法用量】凯力康应在起病48小时内开始用药。每次0.15PNA单位/瓶,溶于100ml氯化钠注射液中,滴速控制在1ml/min,每日1次,1-2周为一疗程。
  【禁忌症】脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用凯力康。
  【不良反应】凯力康不良反应主要为:呕吐、颜面潮红和脸部发热感、头疼、腹泻、结膜充血、心慌胸闷、注射部位红痒等症状,一般都较轻,不需要特殊处理。
  有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感,发生血压急剧下降(参见注意事项)。
  【注意事项】
  1)有药物过敏史或者过敏体质者慎用。
  2)有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感,发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压,药物滴注速度不能过快。如果病人在用药过程中出现血压明显下降,应立即停止给予本品,进行升压处理。
  3)本品与血管紧张素转化酶抑制剂类(如卡托普利、赖诺普利等)药物存在协同降压作用,应禁止联合使用。
  4)使用时需注意,本品溶解后应立即使用。
  5)尚无尤瑞克林与溶栓药物联合用药的研究资料。
  【药物相互作用】
  1)尤瑞克林与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物有协同降压作用,合并用药可能导致血压急剧下降。
  2)尤瑞克林与其他降压药物无协同降压作用。
  【作用机制】
  凯力康通过选择性开通梗死区闭塞小血管、快速建立侧枝循环,迅速改善缺血区灌注,同时通过直接的抑制神经细胞凋亡作用,合力挽救半暗带;长期给药通过促进新生血管形成和内源性神经细胞再生,进一步加速神经功能修复。
  【药理作用】
  体外研究显示,尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用,并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。动物试验显示,尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量,增加麻醉全后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤,静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白含量,降低脑梗塞面积的扩展,改善梗塞引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低,改善葡萄糖代谢,并可改善自发性皮层脑电图异常。
  【规格】0.15PNA单位/瓶
        商品总价:¥470元
  【批准文号】国药准字H20052065
  【生产厂家】广东天普生化医药股份有限公司

  1.  产品介绍
  凯力康?的主要成份及其化学名称为人尿激肽原酶,系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白。激肽原酶是激肽原酶-激肽系统(kallikrein-kinin system,KKS)中的一部分。
  2.  激肽原酶-激肽系统
  激肽原酶-激肽系统(Kallikrein-Kinin System,KKS)由以下部分组成:
  ?激肽原酶(kaillikrein)又名激肽释放酶,凯力康?即激肽原酶
  ?激肽原(kininogen)是激肽原酶的底物
  ?激肽酶(kininase)是调节激肽水平的酶
  ?激肽(kinin)包括缓激肽(Bradykinin)、胰激肽(kallidin)、des-Arg9-BK、des-Arg10-kallidin。其中缓激肽(Bradykinin)、胰激肽(kallidin)是激肽原酶水解激肽原后的产物,des-Arg9-BK、des-Arg10-kallidin则分别是缓激肽(Bradykinin),胰激肽(kallidin)被激肽酶切去一个精氨酸后的产物。
  ?激肽受体(kinin receptor)
  3.  激肽原酶—激肽系统在体内的作用
  激肽原酶-激肽系统(kallikrein-kinin system,KKS)是机体重要的调节系统,广泛存在于许多组织和器官中,参与机体的炎症、血压控制、血管舒缩和疼痛等等的生理过程,且它更多的作用还在不断的研究中。
  4.  临床疗效
  大规模的III期临床试验显示凯力康?能显著改善缺血性脑卒中患者的预后。

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