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曲必星(注射用盐酸大观霉素)

新药编辑:新特药 更新时间:2015-03-28

  【曲必星药品名称】
 
  通用名:注射用盐酸大观霉素
 
  英文名:SpectinomycinHydrochlorideforInjection
 
  汉语拼音:ZhusheyongYansuanDaguanmeisu
 
  【曲必星主要成份】
 
  曲必星主要成份为:盐酸大观霉素。其化学名称为:[2R-(2a,4ab,5ab,6b,7b,8b,9a,9aa,10ab)]十氢-4a,7,9-三羟基-2-甲基-6,8-双甲氨基-4H-吡喃并[2,3-b][1,4]苯并二氧六环-4-酮二盐酸盐五水合物。
 
  【曲必星性状】
 
  曲必星为白色或类白色结晶性粉末。
 
  【曲必星药理作用】
 
  曲必星为链霉菌Streptomycesspectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对产生b内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对曲必星耐药;对曲必星耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。曲必星对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。曲必星的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
 
  【曲必星药代动力学】
 
  曲必星肌内注射吸收良好。一次肌内注射曲必星2g后,1小时达血药峰浓度(Cmax),约为100mg/L,8小时血药浓度为15mg/L,剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期(t1/2b)为1~3小时,肾功能减退者(肌酐清除率<20ml/分钟)可延长至10~30小时。曲必星主要以原型经肾排出,一次给药后48小时内尿中以原型排出约100%。血液透析可使曲必星的血药浓度降低约50%。
 
  【曲必星适应症】
 
  曲必星为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药,主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用曲必星治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
 
  【曲必星用法用量】
 
  仅供肌内注射。成人用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染,单剂一次肌内注射2g;用于播散性淋病,一次肌内注射2g,每12小时1次,共3日。一次最大剂量4g,于左右两侧臀部肌内注射。小儿新生儿禁用。小儿体重45kg以下者,按体重单剂一次肌内注射40mg/kg;45kg以上者,单剂一次肌内注射2g。临用前,每2g曲必星加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振摇,使呈混悬液。
 
  【曲必星不良反应】
 
  个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等;偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低,以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
 
  【曲必星禁忌】
 
  对曲必星及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
 
  【曲必星注意事项】
 
  1.曲必星不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射,注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。
 
  2.曲必星与青霉素类无交叉过敏性。
 
  3.发生不良反应时,对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及(或)抗组胺药物,保持气道通畅,给氧等。
 
  【曲必星孕妇及哺乳期妇女用药】
 
  1.孕妇禁用。
 
  2.哺乳期妇女用药尚不明确。若使用曲必星,应暂停哺乳。
 
  【曲必星儿童用药】
 
  1.由于曲必星的稀释液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生儿产生致命性喘息综合征,故新生儿禁用。
 
  2.小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用曲必星。
 
  【曲必星药物相互作用】
 
  据文献资料报道,曲必星与碳酸锂合用,可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
 
  【曲必星贮藏】
 
  密封,在干燥处保存。
 
  【曲必星价格】会员价格:24元
 
  【曲必星批准文号】
 
  注册证号X20010493
 
  【曲必星生产企业】
 
  Pharmacia & Upjohn N.V./S.A.

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