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希罗达

新药编辑:新特药 更新时间:2015-04-09

【药品名称】

通用名称:卡培他滨片

商品名称:希罗达?

英文名称:Capecitabine Tablets

汉语拼音:Kapeitabin Pian

【成份】 本品主要成份为卡培他滨。 化学名称:5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷

【性状】 0.15g:双凸、长方形、浅桃色包衣片,除去包衣后显白色。一面有XELODA字样,另一面有150字样; 0.5g:双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。一面有XELODA字样,另一面有500字样。

【适应症】

结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药 物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’ C期结肠癌进行辅助治疗时,可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究

【临床试验】

结直肠癌:卡培他滨单药或与奥沙利铂联合(XELOX)适用于转移性结直肠癌的一线治疗。乳腺癌联合化疗:卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移 性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗:卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗(例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物)的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解),或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 胃癌:卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。

【规格】 (1) 0.15g; (2)0.5g

【注意事项】 腹泻:卡培他滨可引起腹泻,有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护,若患者开始出现脱水,应立即补充液体和电解质。在适当的情况下,应及早开始使用标准止泻治疗药物(如洛哌丁胺)。必要时需降低给药剂量

【药物相互作用】)。 应严密监测卡培他滨治疗的毒性反应。大多数不良反应是可逆的,虽然剂量可能需要限制或降低,但无需终止用药

【用法用量】)。 肾功能损害 卡培他滨应用于肾功能损害患者时须谨慎。同5-氟尿嘧啶一样,中度肾功能损害患者(肌酐清除率为30~50 mL/min[Cockroft 和Gault])治疗相关3或4级不良反应事件的发生率较高。对中度肾功能损害患者(肌酐清除率为30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]),建议卡培他滨的起始给药剂量减为标准剂量的75%。这一剂量调整建议既适用于卡培他滨单药治疗,也适用于卡培他滨联合治疗。如患者出现2~4级不良事件,应严密监测并立即暂停给药,随后的剂量调整可参考相应的剂量调整表格。肝功能损害 卡培他滨用于肝功能损害患者时应密切监测。非肝转移引起的肝损伤或严重肝损伤对卡培他

14  滨体内分布的影响尚不明确(见特殊人群的药代动力学和特殊用药指南)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 未进行卡培他滨用于妊娠妇女的研究。基于卡培他滨的药理毒理性质,可推断出卡培他滨用于妊娠妇女可能引起胎儿损伤。在动物生殖毒性研究中,卡培他滨引起胚胎死亡和畸形。这些发现均在氟嘧啶衍生物的预期效应范围内。卡培他滨可能是一种人类致畸剂。妊娠期间禁止使用卡培他滨。如果妊娠期间使用卡培他滨,或患者在用药期间怀孕,应告知患者该药对胎儿的潜在风险。应劝告育龄妇女在接受卡培他滨治疗期间避免怀孕。 哺乳期妇女 药物是否经人乳汁分泌尚不确定。哺乳小鼠给予单剂卡培他滨口服后可见乳汁中含大量卡培他滨代谢产物。由于卡培他滨可能致哺乳幼儿出现严重不良反应,建议哺乳期妇女在接受卡培他滨治疗时停止授乳。

【儿童用药】

卡培他滨对18岁以下患者的安全性和疗效尚未证实。

【老年用药】

卡培他滨单药治疗转移性结直肠癌,60~79岁患者中胃肠道毒性的发生率与总体人群近似。可逆的3或4级胃肠道不良反应在80岁以上的患者中发生率较高,如腹泻、恶心、呕吐(见特殊用药指南)。当卡培他滨与其它药物联用时,老年患者(≥65岁)与年轻患者相比出现更多的3级、4级及导致停药的不良反应。卡培他滨联合多西紫杉醇用于60岁以上患者的安全性分析显示,治疗相关3和4级不良事件、治疗相关的严重不良事件以及因不良事件提前退出治疗的发生率高于60岁以下患者组。

【药物相互作用】

香豆素类抗凝剂:在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中,已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内,一些患者出现在卡培他滨停用1个月内。在一项药物相互作用的研究中,单次服用20mg华法林后给予卡培他滨治疗,S-华法林的平均AUC增加57%,INR增加91%。对使用卡培他滨同时口服香豆素类衍生物抗凝剂的患者,应常规监测其抗凝参数(INR或PT),并相应调整抗凝剂的剂量。 细胞色素P-450 2C9底物:卡培他滨与其他已知经细胞色素P-450 2C9代谢药物间的相互作用尚未进行正式研究。卡培他滨应慎与此类药物同用。 苯妥英:据报道,卡培他滨和苯妥英同时服用会增加苯妥英的血浆浓度。尚未进行卡培他滨 与苯妥英药物相互作用的正式研究,但推测相互作用的机制可能为卡培他滨抑制CYP2C9同工酶(见香豆素类抗凝剂)。对使用卡培他滨同时服用苯妥英的患者,应常规监测苯妥英的血浆浓度。 药物-食物相互作用:在所有的临床试验中都指导患者在餐后30分钟内服用卡培他滨。现有的安全性和疗效资料都是基于与食物一同服用,因此建议卡培他滨与食物一同服用。 制酸剂:在恶性肿瘤患者中研究了一种含氢氧化铝和氢氧化镁的制酸剂(Maalox)对卡培他滨药代动力学的影响。卡培他滨及其一种代谢产物(5’-DFCR)的血浆浓度轻微增加;对三种主要代谢产物(5’-DFUR、5-FU和FBAL)没有影响。 甲酰四氢叶酸(亚叶酸):在恶性肿瘤患者中研究了甲酰四氢叶酸对卡培他滨药代动力学的

【药物过量】

急性药物过量的表现为:恶心、呕吐、腹泻、粘膜炎、胃肠道刺激和出血,以及骨髓抑制。 药物过量的医疗处理应包括:常规治疗、支持治疗(旨在纠正临床表现)及预防并发症。

【临床试验】

在晚期和/或转移性结直肠癌患者中通过一个开放随机临床研究探索卡培他滨连续治疗(1331mg/m2/天,每日2次口服,n=39),卡培他滨间断治疗(2510mg/m2,每日次口服,n=34)以及卡培他滨联合口服甲酰四氢叶酸(LV)(卡培他滨1657 mg/m2,每日2次口服,n=35;甲酰四氢叶酸60mg/天)的疗效和安全性,并以之确定卡培他滨的推荐剂量。卡培他滨加甲酰四氢叶酸对提高缓解率并无明显优势,而不良反应却有所增加。基于总体安全性和疗效,选择卡培他滨1250 mg/m2,每日2次口服,治疗2周后停药1周的方案用于进一步临床研究。

结肠癌辅助化疗

在Dukes‘C期结肠癌患者中进行了一项多中心随机对照Ⅲ期临床试验(X-ACT 研究),研究提供了卡培他滨辅助治疗结肠癌患者的相关数据。该研究旨在比较卡培他滨与5-氟尿嘧啶/甲酰四氢叶酸(5-FU/LV)静脉滴注的无病生存率(DFS)。该研究中,1987例患者随机接受卡培他滨或5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸治疗。卡培他滨用药剂量为1250 mg/m2 ,每日2次,治疗2周后停药1周,即3周为一个疗程,共计8个疗程(24周);5-氟尿嘧啶和 甲酰四氢叶酸用药剂量分别为425 mg/m2和 20 mg/m2 ,在第1天至第5天静脉滴注,以4周为一个疗程,共计6个疗程(24周)。入组患者需满足以下条件:年龄18至75岁,组织学证实Dukes C期结肠癌,有至少一个淋巴结阳性,且接受过原发性肿瘤根治术(在随机分组前8周内),无肉眼或显微镜下残余肿瘤的证据。此外,患者之前应未接受过细胞毒性化疗或免疫治疗(类固醇激素治疗除外),且在随机分组时,ECOG体能评分为0或1(KPS≥ 70%),嗜中性粒细胞绝对数(ANC)

≥1.5x109/L,血小板≥100×109/L,血清肌酐≤1.5倍 ULN(正常上限),总胆红素≤1.5 倍ULN(正常上限),天冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶(AST/ALT)≤2.5 倍ULN(正常上限),癌胚抗原在正常范围内。

【贮藏】 25℃密闭保存,15~30℃之间亦可接受。

32  药品应放于小孩接触不到处。

【包装】 铝塑包装 0.15g:30 片/盒,60片/盒 0.5g:12 片/盒,60片/盒

【有效期】 36个月

【执行标准】 YBH08582008

【批准文号】 0.15g:国药准字 H20073023 0.5g:国药准字 H20073024

【生产企业】 公司名称:上海罗氏制药有限公司

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